Les agonistes dopaminergiques représentent le premier traitement des micro- ou macroprolactinomes. Leur efficacité est excellente en normalisant le taux de prolactine, en restaurant la fonction gonadique et en diminuant le volume tumoral. L’effet des estrogènes, et surtout de la déprivation estrogénique, sur les cellules lactotropes tumorales et non tumorales est complexe et non complètement élucidée. Cependant, les estrogènes augmentent la synthèse de prolactine et la sécrétion dans des cellules normales lactotropes notamment pendant la grossesse et plus modérément chez les femmes utilisant une contraception estroprogestative.